經(jīng)保護(hù)反應(yīng)后得到的中間體產(chǎn)率低，且 保護(hù)試劑價(jià)格昂貴，甚至某些保護(hù)試劑如對(duì)硝基苯甲酰 氯和 4-氯苯氧乙酰氯有劇毒。本研究在參考目前合成 工藝的基礎(chǔ)上，優(yōu)化了反應(yīng)路線、反應(yīng)條件及后處理過(guò) 程，采用 β-苯基丙烯酰氯作為保護(hù)試劑對(duì)尼莫克汀中的 手性羥基進(jìn)行保護(hù)，再進(jìn)行氧化反應(yīng)、肟化反應(yīng)和脫保 護(hù)反應(yīng)，制備莫西菌素。磁力攪拌器( MYP11-2 型，上海遠(yuǎn)懷公司) ; 集熱 式恒溫加熱磁力攪拌器( DF-101S 型，鄭州長(zhǎng)城公司) ; 鼓風(fēng)恒溫干燥箱( R-1001 型，鄭州長(zhǎng)城公司) ; 低溫冷卻液循環(huán)泵( DLSB-5/20 型，鄭州長(zhǎng)城公司) ; 旋轉(zhuǎn)蒸 發(fā) 儀 ( BE-2000 型，上 海 亞 榮 儀 器 廠) ; 電 子 天 平 ( BS224S 型，上 海 之 信 儀 器 公 司) ; 超 聲 波 清 洗 儀 ( KBS-1800 型，上海之信儀器公司) ; 紅外線烘干儀 ( WS70-1 型，上海一恒儀器公司)。

    國(guó)內(nèi)外主流抗寄生蟲(chóng)類藥物多為采用現(xiàn)代 發(fā)酵技術(shù)和化學(xué)合成修飾所獲得的產(chǎn)品，隨著畜牧業(yè) 的發(fā)展，對(duì)綠色環(huán)?？辜纳x(chóng)藥的需求增加，該類產(chǎn)品 的研發(fā)越來(lái)越被重視。本研究以尼莫克汀為主要原 料，依次通過(guò)保護(hù)、氧化、肟化和脫保護(hù)共四步反應(yīng)制 備得到莫西菌素。由于原料與設(shè)備的限制，課題組是 在實(shí)驗(yàn)室完成的合成路線，僅為克級(jí)單位反應(yīng)，還需要 進(jìn)一步優(yōu)化，如純化溶劑的選擇，要實(shí)現(xiàn)每步合成步驟 中的溶劑達(dá)到循環(huán)再利用。